بدأ تناول المنشطات في العالم الرياضي آواخر منتصف القرن التاسع عشر، وقد ذكر بأنه في عام 1865 ميلادية وخلال مباريات السباحة في قناة امستردام تم إعطاء السباحين بعض المواد المنشطة.
وفي سباق الدراجات الذي جرى عام 1879، استعمل بعض المتسابقين مادة الكافايين مخلوطة مع بعض المشروبات التي تحتوي على الكحول ومادة النايتروغليسيرين ومادة السكر والايثر، وقد قيل بأن بعض المدربين كانوا ينتجون المنشطات من مزج الهيروين والكافايين.
في عام 1908 استعمل أحد المدربين الأوكسجين في مباريات كرة القدم كما استخدم بعض المدربين مزيجاً من شراب البراندي والكوكائين خلال نزالات الملاكمة، وفي عام 1910 حصلت قضية قذرة حينما قام أحد المدربين بإعطاء الفريق الخصم بعض المواد التي تعمل عكس مفعول المنشطات للعمل على التقليل من قوتهم البدنية وإضعافهم، بعدها تم التكالب لإنتاج المواد المنشطة إذ تم انتاج مادة الويك أمين Wake-amine عام 1910.
وفي عام 1955 استخدم احد متسابقي الدراجات هذه المنشطات في الألعاب الأولمبية التي جرت في روما.
